| |
 |
|
|
 |
|
 |
|
Библиотечный каталог авторефератов Украины |
|
 Содержание текущего раздела: |
| Синтез, фізико-хімічні властивості, реакційна здатність та біологічна активність похідних нітробензойної та аміно- і нітро-N-фенілантранілової кислот 2005
|
| Источник: Автореф. дис... канд. фармац. наук: 15.00.02 / О.А. Бризицький; Нац. фармац. ун-т. — Х., 2005. — 20 с. — укp.
|
Аннотация: З метою пошуку нових біологічно активних речовин синтезовано похідні 2-галоген-5-нітро-3-сульфамідобензойних та 5-аміно-, 5-нітро і 3,5-динітро-N-фенілантранілових кислот. Запропоновано удосконалений метод синтезу N-фенілантранілових кислот та новий спосіб утворення 5-аміно-N-фенілантранілових кислот шляхом відновлення 5-нітропохідних гідразином за присутності каталізатора. Структуру, частоту та реакційну здатність синтезованих сполук підтверджено даними елементного та хроматографічного аналізу, ІЧ-, ПМР-спектроскопії, якісними реакціями та фізико-хімічними дослідженнями. Встановлено константи іонізації 5-аміно-N-фенілантранілових кислот і коефцієнти їх розподілу у водно-октанольній суміші, а також константи швидкості гідролізу метилових естерів цих кислот і стійкості мідних комплексів 3,5-динітро-N-фенілантранілових кислот. Запропоновано методику кількісного визначення заміщених N-фенілантранілової кислоти методом двофазного титрування в системі октанол - вода. Створено математичні моделі залежності біологічної активності сполук від їх фізико-хімічних характеристик. За результатами фармакологічного скринінгу виявлено ряд перспективних і малотоксичних сполук.
|
| Синтез, фізико-хімічні та біологічні властивості 3-заміщених 4-гідрокси-2-оксохінолінів 1999
|
| Источник: Автореф. дис... канд. фармац. наук: 15.00.02 / О.А. Євтіфєєва; Укр. фармац. акад. — Х., 1999. — 19 с. — укp.
|
Аннотация: Одержано нові біологічно активні сполуки в ряді 3-заміщених гідрокси(оксо)хінолінів: 3-алкіл-4-гідрокси-2-оксохіноліни та їх 4-О-ацильні похідні; 3-бром-3-алкіл-2,4-діоксохіноліни; 5-R prime-1,3,4-тіадіазоліл-2-аміди 1-R-4-гідрокси-2-оксохінолін-3-карбонових кислот. Розроблено препаративні методики синтезу 3-алкіл-4-гідрокси-2-оксохінолінів і 1-R-3-бром-4-гідрокси-2-оксохінолінів. Вперше показана можливість здійснення конденсації Дікмана в умовах термолізу, яка відбувається на відміну від класичних уявлень при відсутності основних каталізаторів; запропоновано ймовірний механізм цього перетворення. Вивчені УФ-, ІЧ- та ПМР спектральні характеристики синтезованих речовин. За результатами фармакологічного скринінгу виявлені ефективні сполуки мембраностабілізуючої, антиоксидантної, діуретичної, антикоагулянтної та фунгіцидної дії; встановлені окремі закономірності зв'язку "будова - дія". Найбільш перспективна сполука рекомендована як потенційний гепатопротекторний засіб.
|
| Синтез, фізико-хімічні та біологічні властивості N- і S-заміщених моно- і біциклічних азагетероциклів 1999
|
| Источник: Автореф. дис... канд. фармац. наук: 15.00.02 / І.М. Шевченко; Запоріз. держ. мед. ун-т. — Запоріжжя, 1999. — 16 с. — укp.
|
Аннотация: Розроблені препаративні методи синтезу похідних 5-тіо-, 5-карбоксиалкілтіо-, 5-гетерилтіо-, 1,2,4-триазоло(3,4-в)-тіазол-3(2H)-онів. Одержано 94 сполуки, з яких 80 неописаних раніше в літературі. На основі квантово-механічних розрахунків за методом Парізера-Парра-Попла спрогнозована направленість реакції алкілювання 1,2,4-триазолін-5-тіонів. Проведено цілеспрямований синтез біологічно активних сполук серед 3-моно- і 3,4-дизаміщених 1,2,4-триазолін-5-тіонів. Структура синтезованих сполук підтверджена зустрічним синтезом, даними елементного аналізу, ультра-фіолетовою-, інфра-червоною-спектроскопією, мас-спектрометрією, а їх індивідуальність - методами тонкошарової хроматографії. Для доклінічних досліджень рекомендована калієва сіль 3-(4-піридил)-1,2,4-триазоліл-5-меркаптооцтової кислоти, яка проявляє високу антиаритмічну дію.
|
| Синтез, фізико-хімічні та біологічні властивості S-похідних 5-(2-, 3-, 4-нітрофеніл)-1,2,4-триазол-3-тіонів 2006
|
| Источник: Автореф. дис... канд. фармац. наук: 15.00.02 / А.Г. Каплаушенко; Київ. мед. акад. післядиплом. освіти ім. П.Л.Шупика. — К., 2006. — 22 с. — укp.
|
Аннотация: Розглянуто питання синтезу нових високоефективних та малотоксичних сполук з потенційною протимікробною, діуретичною, депримуючою, протизапальною, антиішемічною та протинабряковою (щодо набряку мозку, обумовленого широкосмуговою вібрацією) активністю серед 5-(2-, 3-, 4-нітрофеніл)-1,2,4-триазол-3-тіонів та їх S-похідних, а також закономірності зв'язку між хімічною будовою та біологічною дією. Для поглиблених доклінічних випробувань запропоновано морфоліній 2-(5-(4-нітрофеніл)-1,2,4-триазол-3-ілтіо)-ацетат, що має виражений протинабряковий ефект щодо набряку мозку, викликаного широкосмуговою вібрацією. Для даної сполуки розроблено та затверджено лабораторну методику добування та технічні умови.
|
| Синтез, фізико-хімічні та біологічні властивості ацильних похідних 4-(адамантил-1)-тіазоліл-2-аміну 2003
|
| Источник: Автореф. дис... канд. фармац. наук: 15.00.02 / Махер Амер; Нац. фармац. ун-т. — Х., 2003. — 19 с. — укp.
|
Аннотация: Запропоновано ефективний метод очистки даних сполук від солей важких металів. Показано здатність адамантил-1-амідів 1-R-2-оксо-4-гідроксихінолін-3-карбонових кислот утворювати сольвати з пропанолом-2. Зазначено, що хімічна структура даних сполук підтверджена даними елементного аналізу, ІЧ-, ПМР- і хромато-мас-спектрів. Вивчено протитуберкульозну активність усіх синтезованих адамантанвміщуючих амідованих похідних щавлевої та 1-R-2-оксо-4-гідроксихінолін-3-карбонових кислот.
|
| Синтез, фізико-хімічні і біологічні властивості похідних 4-гідразинохіназоліну 2005
|
| Источник: Автореф. дис... канд. фармац. наук: 15.00.02 / Н.О. Нестерова; Київ. мед. акад. післядиплом. освіти ім. П.Л.Шупика. — К., 2005. — 24 с. — укp.
|
Аннотация: Уперше синтезовано карбонові кислоти та їх похідні (ефіри, аміди, гідразиди й іліденгідразиди), 4-(4-R-феніл)-2-бут-3-єнові та 4-оксо-4-(R-феніл)-2-бут-2-єнові кислоти та їх ефіри. Базуючись на розрахунках квантово-хімічних показників та фізико-хімічних методів розглянуто питання прототропної (гідразино-гідразонної) таутомерії 4-гідразино-хіназоліну. Уперше за допомогою рентгеноструктурного аналізу достовірно доведено, що продукти конденсації 4-гідразинохіназоліну з карбонільними сполуками існують у вигляді арил-(гетерил)гідразонів 3,4-дингідрохіназоліну та для них характерна транс-ізомерія. З'ясовано особливості амонолізу та гідразинолізу ефірів карбонових кислот. Обговорено схему механізму цієї реакції. Уперше здійснено об'єктивне планування наукового експерименту на підставі віртуального скринінгу для похідних 4-гідразинохіназоліну з використанням комп'ютерних програм LogP ACDLabs та PASS C&T. Синтезовано 109 сполук, з них 91 - уперше, установлено, що 29,4 % речовин проявляють високу біологічну активність, яка перевищує еталони порівняння. Серед похідних 4-гідразинохіназоліну виявлено нові види біологічної активності (антиоксидантну, церебропротективну, протисудомну та антиамнестичну) .
|
| Синтез, хімічні перетворення і біологічні властивості 1-R-4-аміно-2-оксохінолін-3-карбонових кислот та їх похідних 2005
|
| Источник: Автореф. дис... канд. фармац. наук: 15.00.02 / Скаіф Нікола; Нац. фармац. ун-т. — Х., 2005. — 20 с. — укp.
|
Аннотация: Запропоновано препаративні методи одержання та здійснено синтез 1-R-4-аміно-2-оксохінолін-3-карбонових кислот, їх складних ефірів, амідів, гідразидів та ариліденгідразидів, а також 3H-1-R-4-алкіл-(арил)-аміно-2-оксохінолінів. Для підтвердження структури одержаних сполук використано елементний аналіз, спектроскопію ЯМР, хроматомас-спектрометрію, зустрічний синтез та рентгеноструктурний аналіз, завдяки чому встановлено, що 4-аміно-2-оксохінолін-3-карбонові кислоти та їх складні ефіри існують в 4-аміно-2-оксо-1,2-дигідроформі, тоді як амідовані похідні - в 4-іміно-2-гідрокси-1,4-дигідроформі. Проведено фармакологічний скринінг синтезованих речовин. Для поглиблених досліджень рекомендовано етиловий ефір 1H-2-оксо-4-(2-оксіетиламіно)-хінолін-3-карбонової кислоти як потенційний лікарський препарат протизапальної дії.
|
|
|
 |
|
 |
|
|
 |
|
|
|
|
|
|
