| |
 |
|
|
 |
|
 |
|
Библиотечный каталог авторефератов Украины |
|
 Содержание текущего раздела: |
| Синтез, властивості та біологічна активність ефірів та амідів 2-оксоіндолінкарбонових кислот 1999
|
| Источник: Автореф. дис... канд. фармац. наук: 15.00.02 / С.В. Ковальова; Укр. фармац. акад. — Х., 1999. — 19 с. — укp.
|
Аннотация: Здійснено синтез йодметилатів та метилбензосульфонатів основних ефірів та амідів 3,3-діарил-2-оксоіндолін-1-, 5- і 7-карбонових кислот. Шляхом конденсації ефірів 2-оксоіндолін-3-гліоксилових кислот з амінами, а також 2-оксоіндолінів з ефірами оксамінових кислот за Кляйзеном здійснено синтез амідів 2-оксоіндолін-3-гліоксилових кислот. Вивчено вплив на першу конденсацію природи аміну, природи розчинника, молярних співвідношень реагентів та температури. Структура одержаних сполук підтверджена даними елементного аналізу, ІЧ-, ПМР- та мас-спектрів.
|
| Синтез, властивості та біологічна активність магнетиту і магнітокерованої рідини 2005
|
| Источник: Автореф. дис... канд. фармац. наук: 15.00.02 / І.О. Ведерникова; Нац. фармац. ун-т. — Х., 2005. — 20 с. — укp.
|
Аннотация: На підставі результатів вивчення фізичних, фізико-хімічних, мікробіологічних і біологічних властивостей магнетиту, гідрофільної рідини окремо та у складі мазі доведено можливість використання магнетиту як магнітного наповнювача магнітокерованих лікарських засобів. Представлено науково-методичний підхід до створення гідрофільної магнітної рідини - основи м'якої магнітної форми, а також магнетитової мазі багатоспрямованої дії на гідрофільній основі. Уперше розроблено якісні характеристики магнетиту як магнітного наповнювача магнітних лікарських форм. Запропоновано проект технічних умов на синтетичний дрібнодисперсний магнетит, склад і оптимальні умови створення стабільної магнітної рідини на гідрофільній основі без використання поверхнево-активної речовини. Розроблено склад нового лікарського засобу - мазі на магнетитовій гідрофільній основі, в якій оптимально поєднуються формакологічні та магнітокеровані властивості. Ця мазь може бути застосована для місцевого лікування інфікованих ран.
|
| Синтез, властивості та застосування пероксидних похідних заміщених бензойних кислот у фармацевтичному аналізі 2002
|
| Источник: Автореф. дис... канд. фармац. наук: 15.00.02 / О.В. Антоненко; Нац. фармац. акад. України. — Х., 2002. — 18 с. — укp.
|
Аннотация: Синтезовано пероксибензойні кислоти та пероксиди ацилів з відповідними хлор-, метил-, і змішаними хлор- та нітро-замісниками в бензольному ядрі. Структуру одержаних сполук підтверджено даними інфрачервоного й ультрафіолетового спектрів, комп'ютерними розрахунками. Досліджено протимікробну активність синтезованих сполук. Для поглиблених біологічних досліджень рекомендовано пероксид 4-метилбензоїлу. На підставі результатів фізико-хімічних досліджень, підтверджених комп'ютерними розрахунками, теоретично обгрунтовано та впроваджено новий оксидиметричний реагент - пербензойну кислоту. Апробовано методики визначення цистеїну, ацетилцистеїну, аскорбінової кислоти, а також послідовного визначення ацетилцистеїну й аскорбінової кислот, цистеїну й аскорбінової кислоти в індивідуальних і комбінованих лікарських формах.
|
| Синтез, перетворення та біологічна активність макрогетероциклічних сполук на основі тіазолідону-4 1999
|
| Источник: Автореф. дис... канд. фармац. наук: 15.00.02 / Я.Б. Шпаргала; Львів. держ. мед. ун-т ім. Д.Галицького. — Л., 1999. — 18 с. — укp.
|
Аннотация: Розглянуто синтез нових малотоксичних біологічно активних сполук як одне з актуальних завдань фармацевтичної науки. На основі діамінів аліфатичного ряду, alpha-амінокислот та коламіну синтезовано ряд біциклічних неконденсованих тіазолідонів-4. Внаслідок їх конденсації з альдегідами ароматичного ряду отримано ди- та макроциклічні моноіліденпохідні. Встановлено, що напрямок реакції зумовлений співвідношенням компонентів та природи "гнучкого містка". Шляхом ацилювання дигідроксідіариліденпохідних біциклічних неконденсованих тіазолідонів-4 галогенангідридами дикарбонових кислот за умов методу високого розведення отримано нові макрогетероциклічні сполуки. Розроблено метод синтезу нових макрогетероциклічних сполук на основі аліфатичних діамінів. Структуру синтезованих сполук підтверджено даними елементного аналізу, УФ-, ІЧ-, ПМР-спектроскопії, їх індивідуальність - тонкошаровою хроматографією. Виявлено ряд низькотоксичних сполук, які проявляють протизапальну, нейролептичну та цитостатичну активність, а також деякі елементи взаємозв'язку "структура - дія".
|
| Синтез, перетворення та властивості 3,5-дизаміщених 4- тіазолідонів 2003
|
| Источник: Автореф. дис... канд. фармац. наук: 15.00.02 / О.М. Роман; Львів. держ. мед. ун-т ім. Д.Галицького. — Л., 2003. — 20 с.: рис. — укp.
|
Аннотация: Оптимізовано метод синтезу 5-ариліден-3-R-2-тіоксотіазолідин-4-онів. Запропоновано новий метод синтезу 3-арил-2-метиліден-4-тіазолідонів на основі амідів ціаноцтової кислоти, встановлено реакційну здатність їх метиленової групи у положенні 5 та одержано ряд 5-ариліденпохідних. Наведено метод синтезу 5-ариліден-2,4-тіазолідиндіон-3-алканкарбонових кислот з різною довжиною алкільного радикалу та синтезовано комбінаторну бібліотеку амідів зазначених гетероциклічних кислот. Розроблено оптимальний підхід до синтезу імідів 5-ариліден-4-тіазолідон-3-алкандикарбонових кислот з арильними та амінокислотними фрагментами у молекулах. Синтезовано ряд нових тіазолотіопіранів на основі реакції гетеродієнованого синтезу, одержано неописані у літературі конденсовані гетероциклічні системи з фрагментом борнану у молекулі та запропоновано новий варіант "доміно" реакції для 5-ариліденізороданінів. Зазначено, що структуру сполук підтверджено методами ІЧ-, мас- та ПМР-спектроскопії. На основі фармакологічних досліджень, обгрунтованих віритуальним скринінгом, виділено групу "структур-лідерів", які характерні високою антиексудативною активністю та є практично нетоксичними сполуками. Проведено QSAR-2D аналіз результатів фармакологічного дослідження, на основі якого сформульовано вимоги до структур з протизапальною дією для дизайну та цілеспрямованого синтезу біологічно активних сполук з групи 4-тіазолідонів. На основі вивчення антимікробної активності синтезованих сполук виявлено похідні роданіну та тіазолотіопірану, яким характерна висока активність у відношенні до поліантибіотикорезистентних штамів стафілококу.
|
| Синтез, перетворення, фізико-хімічні та біологічні властивості аміно- і тіопохідних 1,2,4-триазолу 2005
|
| Источник: Автореф. дис... д-ра фармац. наук: 15.00.02 / О.І. Панасенко; Київ. мед. акад. післядиплом. освіти ім. П.Л.Шупика. — К., 2005. — 46 с. — укp.
|
Аннотация: Здійснено синтезування нових високоефективних і малотоксичних сполук з потенційною протимікробною, протигрибковою, противірусною, депримуючою, діуретичною, протизапальною, анаболічною, токолітичною, аналептичною, ранозагойною та антиішемічною активністю серед похідних 1,2,4-триазол-5-іліонів та 4H-4-аміно-1,2,4-триазолу. Встановлено закономірності зв'язку між їх хімічною будовою і біологічною дією. Розроблено та впроваджено у практику нові ефективні лікарські речовини на основі похідних 1,2,4-триазолу. Запропоновано ефективні методи одержання 5-алкілтіо-, 5-гетерилтіо-, 5-ацилалкілтіо-, 5-карбоксиалкілтіо-, 5-алкоксикарбонілметилтіо-, 5-гідразинокарбонілметилтіо-, 5-бензиліденгідразинокарбонілметилтіо-1,2,4-триазолів, а також похідних тіазоло-(3,2-в)-1,2,4-триазолу та тіазоло-(2,3-с)-1,2,4-триазолу. Встановлено, що дані методи мають препаративне значення. Будову синтезованих сполук підтверджено елементним аналізом, методами УФ-, ІЧ-, ПМР-спектроскопії, мас-спектрометрії, рентгеноструктурним аналізом та зустрічним синтезом. Розроблено для подання до фармакологічного центру МОЗ України аналітично-нормативну документацію на субстанцію морфоліній 3-піридин-4-іл-1,2,4-триазол-5-ілтіоацетат та 1 %-й розчин в ампулах.
|
| Синтез, перетворення, фізико-хімічні і біологічні властивості похідних хіназолону-4 та 4-амінохіназоліну 2000
|
| Источник: Автореф. дис... д-ра фармац. наук: 15.00.02 / С.І. Коваленко; Львів. держ. мед. ун-т ім. Д.Галицького. — Л., 2000. — 38 с. — укp.
|
Аннотация: Розроблено методи синтезу похідних хіназолону-4 та 4-амінохіназоліну, встановлено будову, досліджено розрахунки квантово-механічних показників та фізико-хімічних властивостей, а також з'ясовано вплив структурних особливостей на хімічні перетворення. Проаналізовано зв'язок між умовами проведення реакції алкілування та її напрямком, а також вивчено антиоксидантну та інші види біологічної активності синтезованих сполук. Будову синтезованих сполук підтверджено елементним аналізом, потенціо-метричною, методами УФ-, ІЧ-, ПМР-спектроскопії, мас-спектрометрії та зустрічним синтезом. Наведено лабораторну методику синтезу, проект тимчасової фармакопейної статті про препарат "Нітрокол" - антиоксидантний і протиішемічний засіб.
|
|
|
 |
|
 |
|
|
 |
|
|
|
|
|
|
